离子交换树脂在药剂学域已被广泛应用,但发展也有其局限性。时间正在佐证药脂复合物在用药域的安性。离子交换树脂的优点无疑将促进离子交换树脂技术不断进步。当然了,今天主要就是要为大家介绍下关于离子交换树脂在药剂学中的作用。
1、掩味
离子交换树脂通过自身平衡离子与离子型药物相互交换,使药物进入离子交换树脂骨架,并依靠静电作用相互吸附,形成药脂复合物,而嗅觉对药
脂复合物中的药物不敏感,从而掩盖药物的不良味道。
2、促溶
生物药剂学分类系统(BCS) 中的Ⅱ类药物,因其高渗透性、低溶解度的性,般溶出度和生物利用度较低。而制成药物- 树脂复合物后,部分药物的这问题会得以改善。主要原因是药物树脂复合物在不增加药物溶解度的前提下,使离子型药物从药物- 树脂复合物中溶出的速率远大于原料药的溶出速率,从而起到了促溶的作用。目前,比较认可的离子交换树脂的促溶作用机制如下:是单个药物分子结合到树脂功能团上,溶出时无需克服晶格能;二是离子交换树脂有定的亲水性,药物易被润湿;三是树脂酸盐粒径小,且具有多孔结构,使得药物与溶出介质接触的比表面积增大。
3、提高稳定性
药物被吸附后,分散在离子交换树脂的高分子骨架内,既能避免药物直接暴露于外界环境中,同时也避免了药物直接与人体内环境接触,从而保证了药物的稳定性。
(1)提高药物在生产、贮存中的稳定性
部分化学药物由于自身性质的原因,在生产、贮存过程中不稳定。如维生素B12 在酸性、碱性环境中均不稳定,遇光降解,且具有强引湿性,难以长时间保存。而将其与离子交换树脂结合制成片剂后,其有期可达到2年。
(2)
提高药物在体内释放的稳定性
药物在体内释放时,多受到胃肠道pH 值、温度、胃排空等生理因素的影响,胃肠道pH 值的影响尤为显著。据报道,质子泵抑制剂的销售量已超过百亿元,这间接反映胃肠道pH 值的个体差异非常明显。这无疑对部分药物给药剂量的确定造成影响。
4、在缓控释给药系统中的应用
在代口服药物树脂控释系统的基础上,通过将药物树脂用浸渍剂如聚乙二醇(PEG) 4000 和甘油处理,阻止树脂在水性介质膨胀,用水不溶性但可渗透的聚合物如乙基纤维素对药脂复合物包衣,作为速率控制屏障调节药物释放。因其中药物的释放不受胃肠道内pH 值、酶活性、温度等因素的影响,被认为是药物缓控释技术的大突破。